1月18日香港大學(港大)理學院化學系葉志成范港喜基金教授(生物無機化學)孫紅哲及李嘉誠醫(yī)學院微生物學系助理教授袁碩峰率領(lǐng)研究團隊發(fā)現(xiàn)基于膠體枸櫞酸鉍和乙酰半胱氨酸的組合藥物CBS+3NAC實現(xiàn)通過口服給藥的方式顯著抑制在動物感染模型中的新冠病毒復制和繁殖,研究目前已于國際學術(shù)期刊《化學科學》發(fā)表并已申請美國專利。
據(jù)了解孫紅哲團隊此前已篩選一系列金屬藥物和相關(guān)化合物,發(fā)現(xiàn)含有金屬鉍的藥物在細胞水平和動物模型中能顯著降低新冠病毒載量,此研究已于前年在《自然 微生物》發(fā)表。
港大表示膠體枸櫞酸鉍和水楊酸鉍易于胃酸條件下水解而沉淀,故其抗病毒活性難以通過口服方式發(fā)揮作用,而“雞尾酒療法”中的組分乙酰半胱氨酸可與強親硫性鉍離子結(jié)合形成高水溶性活性組分,在人工膜、Caco-2 細胞體外吸收模型和大鼠腸管外翻模型中,乙酰半胱氨酸的聯(lián)合使用能顯著提升鉍離子穿膜性,并可通過與黏蛋白的硫交換的過程促進鉍離子在胃腸道細胞進一步吸收;藥代動力學研究顯示大鼠在口服CBS+3NAC后所測得的血鉍濃度及肺部有效鉍含量均顯著增加。